Ipamorelin. Malý peptid s úzce vymezeným cílem
 | |
| PENTAPEPTID · AGONISTA GHRELINOVÉHO RECEPTORU | |
| Třída | Sekretagog růstového hormonu (agonista ghrelinového receptoru) |
|---|---|
| Sekvence | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, pět stavebních jednotek, z toho dvě nepřirozené |
| Souhrnný vzorec | C38H49N9O5, molární hmotnost přibližně 712 g/mol |
| Kódové označení | NNC 26-0161 během vývoje |
| Poločas u člověka | Asi 2 hodiny po nitrožilní infuzi (studie z roku 1999) |
| Vývojář | Novo Nordisk, Dánsko; pozdější studie sponzorovala Helsinn Therapeutics (U.S.) |
| Stav | Nikde neschválen jako lék; uveden na Seznamu zakázaných látek WADA |
Ipamorelin nemá registraci k uvedení na trh v žádné zemi a Světová antidopingová agentura ho uvádí jménem. Ipamorelin ve výzkumné kvalitě je určen pro laboratorní použití. Tento web slouží pouze k informování.
Ipamorelin má jen pět aminokyselin. Dánští chemici ho vybrali v 90. letech, protože uvolňoval růstový hormon bez vzestupu kortizolu, který způsobovaly starší peptidy stejného typu. Později byl zkoušen pro obnovu činnosti střev po operaci. Tento web ukazuje, co studie zjistily a co zůstalo nevyjasněné.
- Pouze pět aminokyselin
- Poločas u člověka asi dvě hodiny
- Uveden v oddílu S2.2.4 WADA
Kam ipamorelin patří
Uvolňování růstového hormonu je řízeno ze dvou stran. Jeden signál, GHRH, přichází z hypotalamu. Druhá cesta vede přes receptor na buňkách hypofýzy, který reaguje na skupinu malých syntetických peptidů. Později se ukázalo, že jde o receptor ghrelinu, žaludečního hormonu objeveného v roce 1999.
První syntetické peptidy zaměřené na tento receptor, například GHRP-6 a GHRP-2, fungovaly dobře, ale zvyšovaly i stresové hormony, jako je kortizol. Tým Novo Nordisk v dánském Måløvu prověřil kratší varianty a v roce 1998 popsal jednu, která uvolňovala růstový hormon s mnohem menším vlivem na jiné hormony: ipamorelin.
Díky této selektivitě se ipamorelin jevil jako čistý výzkumný nástroj a možný lék. Ve skutečnosti však nikdy schválen nebyl. Další stránky se věnují chemii, studiím na zvířatech a lidech, zkouškám ve střevní chirurgii a otázce dopingu.
V tomto průvodci
- Co je ipamorelin? – Pětidílná stavba, ghrelinový receptor a co znamená selektivní
- Historie – Od dánského screeningového programu ke dvěma studiím fáze 2 v chirurgii
- Výzkum – Studie kostí, svalů, tuku a střev a údaje z lidí
- Pravidla a rizika – Sportovní pravidla, právo léčiv a otevřené otázky bezpečnosti
- Pořízení – Krátké praktické poznámky pro výzkumné laboratoře