Ιπαμορελίνη. Ένα μικρό πεπτίδιο με στενό στόχο
![]() | |
| ΠΕΝΤΑΠΕΠΤΙΔΙΟ · ΑΓΩΝΙΣΤΗΣ ΤΟΥ ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΓΚΡΕΛΙΝΗΣ | |
| Κατηγορία | Εκκριταγωγός αυξητικής ορμόνης (αγωνιστής του υποδοχέα γκρελίνης) |
|---|---|
| Αλληλουχία | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, πέντε δομικές μονάδες, οι δύο μη φυσικές |
| Μοριακός τύπος | C38H49N9O5, μοριακή μάζα περίπου 712 g/mol |
| Κωδική ονομασία | NNC 26-0161 κατά την ανάπτυξη |
| Ημίσεια ζωή στον άνθρωπο | Περίπου 2 ώρες μετά από ενδοφλέβια έγχυση (μελέτη του 1999) |
| Εταιρεία ανάπτυξης | Novo Nordisk, Δανία· μεταγενέστερες δοκιμές με χορηγό τη Helsinn Therapeutics (U.S.) |
| Καθεστώς | Δεν έχει εγκριθεί πουθενά ως φάρμακο· περιλαμβάνεται στον Κατάλογο Απαγορευμένων Ουσιών του WADA |
Η ιπαμορελίνη δεν έχει άδεια κυκλοφορίας σε καμία χώρα και ο Παγκόσμιος Οργανισμός Αντιντόπινγκ την αναφέρει ονομαστικά. Η ιπαμορελίνη ερευνητικής ποιότητας προορίζεται για εργαστηριακή χρήση. Ο ιστότοπος είναι μόνο ενημερωτικός.
Η ιπαμορελίνη έχει μόλις πέντε αμινοξέα. Δανοί χημικοί την επέλεξαν τη δεκαετία του 1990 επειδή απελευθέρωνε αυξητική ορμόνη χωρίς την άνοδο της κορτιζόλης που προκαλούσαν τα παλαιότερα πεπτίδια του ίδιου τύπου. Αργότερα δοκιμάστηκε για την επαναλειτουργία του εντέρου μετά από χειρουργείο. Ο ιστότοπος εξηγεί τι βρήκαν οι μελέτες και τι παρέμεινε αναπάντητο.
- Μόνο πέντε αμινοξέα
- Χρόνος ημίσειας ζωής περίπου δύο ώρες στον άνθρωπο
- Αναφέρεται στην ενότητα S2.2.4 του WADA
Πού εντάσσεται η ιπαμορελίνη
Η απελευθέρωση της αυξητικής ορμόνης ελέγχεται από δύο πλευρές. Ένα σήμα, η GHRH, προέρχεται από τον υποθάλαμο. Μια δεύτερη οδός περνά από έναν υποδοχέα στα κύτταρα της υπόφυσης που αντιδρά σε μια οικογένεια μικρών συνθετικών πεπτιδίων. Αργότερα αποδείχθηκε ότι πρόκειται για τον υποδοχέα της γκρελίνης, μιας ορμόνης του στομάχου που ανακαλύφθηκε το 1999.
Τα πρώτα συνθετικά πεπτίδια που στόχευαν αυτόν τον υποδοχέα, όπως το GHRP-6 και το GHRP-2, λειτουργούσαν καλά, αλλά αύξαναν και ορμόνες του στρες όπως η κορτιζόλη. Μια ομάδα της Novo Nordisk στο Måløv της Δανίας εξέτασε μικρότερες εκδοχές και το 1998 περιέγραψε μία που απελευθέρωνε αυξητική ορμόνη με πολύ μικρότερη επίδραση σε άλλες ορμόνες: την ιπαμορελίνη.
Αυτή η εκλεκτικότητα έκανε την ιπαμορελίνη να μοιάζει με καθαρό ερευνητικό εργαλείο και πιθανό φάρμακο. Στην πράξη, δεν εγκρίθηκε ποτέ. Οι επόμενες σελίδες καλύπτουν τη χημεία, τις μελέτες σε ζώα και ανθρώπους, τις δοκιμές στη χειρουργική του εντέρου και το ζήτημα του ντόπινγκ.
Σε αυτόν τον οδηγό
- Τι είναι η ιπαμορελίνη; – Η δομή πέντε μερών, ο υποδοχέας της γκρελίνης και τι σημαίνει εκλεκτική
- Ιστορικό – Από ένα δανικό πρόγραμμα διαλογής σε δύο δοκιμές φάσης 2 στη χειρουργική
- Έρευνα – Μελέτες για οστά, μύες, λίπος και έντερο, και δεδομένα από ανθρώπους
- Κανόνες και κίνδυνοι – Αθλητικοί κανόνες, φαρμακευτική νομοθεσία και ανοιχτά ζητήματα ασφάλειας
- Προμήθεια – Σύντομες πρακτικές σημειώσεις για ερευνητικά εργαστήρια
