Ipamoréline. Un petit peptide à la cible étroite
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| PENTAPEPTIDE · AGONISTE DU RÉCEPTEUR DE LA GHRÉLINE | |
| Classe | Sécrétagogue de l'hormone de croissance (agoniste du récepteur de la ghréline) |
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| Séquence | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, cinq unités dont deux non naturelles |
| Formule brute | C38H49N9O5, masse molaire d'environ 712 g/mol |
| Nom de code | NNC 26-0161 pendant le développement |
| Demi-vie chez l'humain | Environ 2 heures après une perfusion intraveineuse (étude de 1999) |
| Développeur | Novo Nordisk, Danemark ; essais ultérieurs financés par Helsinn Therapeutics (U.S.) |
| Statut | Médicament autorisé nulle part ; inscrite sur la Liste des interdictions de l'AMA |
L'ipamoréline n'a d'autorisation de mise sur le marché dans aucun pays, et l'Agence mondiale antidopage la cite nommément. L'ipamoréline de qualité recherche est destinée à un usage en laboratoire. Ce site est purement informatif.
L'ipamoréline ne compte que cinq acides aminés. Des chimistes danois l'ont retenue dans les années 1990 parce qu'elle libérait l'hormone de croissance sans la hausse de cortisol observée avec les peptides plus anciens de sa famille. Elle a ensuite été testée pour la reprise du transit après une chirurgie. Ce site présente ce que les études ont trouvé et ce qu'elles laissent en suspens.
- Seulement cinq acides aminés
- Demi-vie d'environ deux heures chez l'humain
- Citée dans la section S2.2.4 de l'AMA
La place de l'ipamoréline
La libération de l'hormone de croissance est contrôlée de deux côtés. Un signal, la GHRH, vient de l'hypothalamus. Une seconde voie passe par un récepteur des cellules de l'hypophyse qui répond à une famille de petits peptides de synthèse. On a découvert plus tard qu'il s'agissait du récepteur de la ghréline, une hormone de l'estomac identifiée en 1999.
Les premiers peptides de synthèse visant ce récepteur, comme le GHRP-6 et le GHRP-2, étaient efficaces mais faisaient aussi monter des hormones du stress comme le cortisol. Une équipe de Novo Nordisk à Måløv, au Danemark, a criblé des versions plus courtes et en a décrit une en 1998 qui libérait l'hormone de croissance avec beaucoup moins d'effets sur les autres hormones : l'ipamoréline.
Cette sélectivité faisait de l'ipamoréline un outil de recherche propre et un médicament potentiel. Elle n'a pourtant jamais été autorisée. Les pages suivantes abordent la chimie, les études chez l'animal et chez l'humain, les essais en chirurgie digestive et la question du dopage.
Dans ce guide
- Qu'est-ce que l'ipamoréline ? – La structure en cinq parties, le récepteur de la ghréline et le sens de « sélectif »
- Origines – D'un programme de criblage danois à deux essais de phase 2 en chirurgie
- Recherche – Études sur l'os, le muscle, la graisse et l'intestin, et données chez l'humain
- Règles et risques – Règles sportives, droit du médicament et questions de sécurité ouvertes
- Approvisionnement – Brèves notes pratiques pour les laboratoires de recherche