Ipamorelin. Un peptide piccolo con un bersaglio preciso
![]() | |
| PENTAPEPTIDE · AGONISTA DEL RECETTORE DELLA GRELINA | |
| Classe | Secretagogo dell'ormone della crescita (agonista del recettore della grelina) |
|---|---|
| Sequenza | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, cinque unità di cui due non naturali |
| Formula | C38H49N9O5, massa molare di circa 712 g/mol |
| Nome in codice | NNC 26-0161 durante lo sviluppo |
| Emivita nell'uomo | Circa 2 ore dopo un'infusione endovenosa (studio del 1999) |
| Sviluppatore | Novo Nordisk, Danimarca; studi successivi promossi da Helsinn Therapeutics (U.S.) |
| Stato | Non approvata come farmaco in nessun paese; inclusa nella Lista delle sostanze proibite WADA |
L'ipamorelin non ha un'autorizzazione all'immissione in commercio in nessun paese e l'Agenzia mondiale antidoping la cita espressamente. L'ipamorelin di grado di ricerca è destinata all'uso in laboratorio. Questo sito ha scopo puramente informativo.
L'ipamorelin conta appena cinque aminoacidi. Alcuni chimici danesi la scelsero negli anni Novanta perché rilasciava ormone della crescita senza l'aumento di cortisolo causato dai peptidi più vecchi della stessa famiglia. In seguito fu sperimentata per la ripresa intestinale dopo un intervento chirurgico. Questo sito spiega cosa hanno trovato gli studi e quali domande restano aperte.
- Solo cinque aminoacidi
- Emivita di circa due ore nell'uomo
- Citata nella sezione S2.2.4 della WADA
Il posto dell'ipamorelin
Il rilascio dell'ormone della crescita è controllato da due lati. Un segnale, il GHRH, arriva dall'ipotalamo. Una seconda via passa per un recettore delle cellule ipofisarie che risponde a una famiglia di piccoli peptidi sintetici. Più tardi si scoprì che si trattava del recettore della grelina, un ormone dello stomaco identificato nel 1999.
I primi peptidi sintetici diretti a quel recettore, come il GHRP-6 e il GHRP-2, funzionavano bene, ma facevano salire anche ormoni dello stress come il cortisolo. Un gruppo di Novo Nordisk a Måløv, in Danimarca, vagliò versioni più corte e nel 1998 ne descrisse una che liberava ormone della crescita con un impatto molto minore sugli altri ormoni: l'ipamorelin.
Questa selettività rendeva l'ipamorelin uno strumento di ricerca pulito e un potenziale farmaco. Nella pratica, però, non è mai stata approvata. Le pagine seguenti trattano la chimica, gli studi su animali e sull'uomo, gli studi clinici in chirurgia intestinale e il quadro antidoping.
In questa guida
- Che cos'è l'ipamorelin? – La struttura in cinque parti, il recettore della grelina e il significato di selettiva
- Storia – Da un programma di screening danese a due studi di fase 2 in chirurgia
- Ricerca – Studi su osso, muscolo, grasso e intestino, e i dati sull'uomo
- Norme e rischi – Regole sportive, normativa sui farmaci e questioni di sicurezza aperte
- Approvvigionamento – Brevi note pratiche per i laboratori di ricerca
