Ipamorelin. Et lille peptid med et præcist mål
 | |
| PENTAPEPTID · GHRELINRECEPTOR-AGONIST | |
| Klasse | Væksthormon-sekretagogum (ghrelinreceptor-agonist) |
|---|---|
| Sekvens | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, fem byggesten, heraf to ikke-naturlige |
| Bruttoformel | C38H49N9O5, molarmasse omkring 712 g/mol |
| Kodenavn | NNC 26-0161 under udviklingen |
| Halveringstid hos mennesker | Cirka 2 timer efter intravenøs infusion (studie fra 1999) |
| Udvikler | Novo Nordisk, Danmark; senere forsøg sponsoreret af Helsinn Therapeutics (U.S.) |
| Status | Ikke godkendt som lægemiddel nogen steder; står på WADA's dopingliste |
Ipamorelin har ingen markedsføringstilladelse i noget land, og Verdens Antidopingagentur nævner det ved navn. Ipamorelin i forskningskvalitet er beregnet til laboratoriebrug. Siden er udelukkende til information.
Ipamorelin består af kun fem aminosyrer. Danske kemikere udvalgte det i 1990'erne, fordi det frigav væksthormon uden den stigning i kortisol, som ældre peptider af samme slags gav. Senere blev det afprøvet til tarmens genopretning efter kirurgi. Denne side gennemgår, hvad studierne fandt, og hvad de lod stå åbent.
- Kun fem aminosyrer
- Halveringstid på cirka to timer hos mennesker
- Nævnt i WADA-afsnit S2.2.4
Hvor ipamorelin passer ind
Frigivelsen af væksthormon styres fra to sider. Et signal, GHRH, kommer fra hypothalamus. En anden vej går gennem en receptor på hypofysens celler, som reagerer på en familie af små syntetiske peptider. Senere viste det sig at være receptoren for ghrelin, et hormon fra mavesækken, der blev opdaget i 1999.
De første syntetiske peptider rettet mod denne receptor, fx GHRP-6 og GHRP-2, virkede godt, men øgede også stresshormoner som kortisol. Et hold hos Novo Nordisk i Måløv screenede kortere udgaver og beskrev i 1998 et, der frigav væksthormon med langt mindre påvirkning af andre hormoner: ipamorelin.
Den selektivitet gjorde ipamorelin til et rent forskningsværktøj og et muligt lægemiddel. I praksis blev det aldrig godkendt. De næste sider handler om kemien, studierne på dyr og mennesker, forsøgene ved tarmkirurgi og dopingspørgsmålet.
I denne guide
- Hvad er ipamorelin? – Strukturen i fem dele, ghrelinreceptoren og hvad selektiv betyder
- Baggrund – Fra et dansk screeningsprogram til to fase 2-forsøg ved kirurgi
- Forskning – Studier af knogler, muskler, fedt og tarm samt data fra mennesker
- Regler og risici – Sportsregler, lægemiddellovgivning og åbne sikkerhedsspørgsmål
- Indkøb – Korte praktiske noter til forskningslaboratorier