Ipamorelina. Um péptido pequeno com um alvo muito preciso
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| PENTAPÉPTIDO · AGONISTA DO RECETOR DA GRELINA | |
| Classe | Secretagogo da hormona de crescimento (agonista do recetor da grelina) |
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| Sequência | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, cinco unidades, das quais duas não naturais |
| Fórmula molecular | C38H49N9O5, massa molar de aproximadamente 712 g/mol |
| Código interno | NNC 26-0161 durante o desenvolvimento |
| Semivida no ser humano | Cerca de 2 horas após perfusão intravenosa (estudo de 1999) |
| Empresa de origem | Novo Nordisk, Dinamarca; ensaios posteriores promovidos pela Helsinn Therapeutics (U.S.) |
| Estatuto | Sem aprovação como medicamento em lado nenhum; consta da Lista de Proibições da AMA |
A ipamorelina não tem autorização de introdução no mercado em nenhum país, e a Agência Mundial Antidopagem refere-a pelo nome. A ipamorelina de grau de investigação destina-se a uso laboratorial. Este site tem fins meramente informativos.
A ipamorelina tem apenas cinco aminoácidos. Químicos dinamarqueses escolheram-na na década de 1990 porque libertava hormona de crescimento sem o aumento de cortisol que os péptidos mais antigos do mesmo tipo provocavam. Mais tarde foi testada na recuperação do intestino após cirurgia. Este site mostra o que os estudos descobriram e o que ficou por esclarecer.
- Apenas cinco aminoácidos
- Semivida de cerca de duas horas no ser humano
- Referida na secção S2.2.4 da AMA
O lugar da ipamorelina
A libertação da hormona de crescimento é regulada por dois lados. Um sinal, a GHRH, vem do hipotálamo. Uma segunda via passa por um recetor nas células da hipófise que reage a uma família de pequenos péptidos sintéticos. Descobriu-se mais tarde que se tratava do recetor da grelina, uma hormona do estômago identificada em 1999.
Os primeiros péptidos sintéticos dirigidos a este recetor, como o GHRP-6 e o GHRP-2, eram eficazes, mas também aumentavam hormonas do stress como o cortisol. Uma equipa da Novo Nordisk em Måløv, na Dinamarca, testou versões mais curtas e, em 1998, descreveu uma que libertava hormona de crescimento com muito menor impacto noutras hormonas: a ipamorelina.
Essa seletividade fazia da ipamorelina uma ferramenta de investigação limpa e um medicamento promissor. Contudo, nunca chegou a ser aprovada. As páginas seguintes abordam a química, os estudos em animais e em pessoas, os ensaios em cirurgia intestinal e a questão da dopagem.
Neste guia
- O que é a ipamorelina? – A estrutura em cinco partes, o recetor da grelina e o sentido de seletivo
- Percurso – De um programa de triagem dinamarquês a dois ensaios de fase 2 em cirurgia
- Estudos – Estudos sobre osso, músculo, gordura e intestino, e os dados em humanos
- Regras e riscos – Regras desportivas, legislação do medicamento e dúvidas de segurança em aberto
- Fornecimento – Notas práticas e curtas para laboratórios de investigação