Ipamorelina. Un péptido pequeño con un objetivo estrecho
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| PENTAPÉPTIDO · AGONISTA DEL RECEPTOR DE GRELINA | |
| Clase | Secretagogo de la hormona del crecimiento (agonista del receptor de grelina) |
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| Secuencia | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, cinco piezas, dos de ellas no naturales |
| Fórmula | C38H49N9O5, masa molar de unos 712 g/mol |
| Nombre en clave | NNC 26-0161 durante el desarrollo |
| Semivida en personas | Unas 2 horas tras una infusión intravenosa (estudio de 1999) |
| Desarrollador | Novo Nordisk, Dinamarca; ensayos posteriores patrocinados por Helsinn Therapeutics (U.S.) |
| Situación | No aprobada como medicamento en ningún lugar; incluida en la Lista de Prohibiciones de la AMA |
La ipamorelina no tiene autorización de comercialización en ningún país, y la Agencia Mundial Antidopaje la menciona por su nombre. La ipamorelina de grado de investigación está destinada al uso en laboratorio. Este sitio es solo informativo.
La ipamorelina tiene solo cinco aminoácidos. Unos químicos daneses la eligieron en los años noventa porque liberaba hormona del crecimiento sin la subida de cortisol que provocaban los péptidos anteriores de su tipo. Más tarde se probó para la recuperación intestinal tras una cirugía. Este sitio explica qué encontraron los estudios y qué dejaron sin resolver.
- Solo cinco aminoácidos
- Semivida de unas dos horas en personas
- Citada en la sección S2.2.4 de la AMA
Dónde encaja la ipamorelina
La liberación de hormona del crecimiento se controla desde dos frentes. Una señal, la GHRH, procede del hipotálamo. Una segunda vía pasa por un receptor de las células de la hipófisis que responde a una familia de pequeños péptidos sintéticos. Más tarde se supo que era el receptor de la grelina, una hormona del estómago descubierta en 1999.
Los primeros péptidos sintéticos dirigidos a ese receptor, como el GHRP-6 y el GHRP-2, funcionaban bien, pero también elevaban hormonas del estrés como el cortisol. Un equipo de Novo Nordisk en Måløv, Dinamarca, examinó versiones más cortas y en 1998 describió una que liberaba hormona del crecimiento con mucho menos efecto sobre otras hormonas: la ipamorelina.
Esa selectividad hacía que la ipamorelina pareciera una herramienta de investigación limpia y un posible medicamento. En la práctica, nunca se aprobó. Las páginas siguientes tratan la química, los estudios en animales y en personas, los ensayos en cirugía intestinal y el panorama antidopaje.
En esta guía
- ¿Qué es la ipamorelina? – La estructura de cinco piezas, el receptor de grelina y qué significa selectivo
- Orígenes – De un programa de cribado danés a dos ensayos de fase 2 en cirugía
- Investigación – Estudios sobre hueso, músculo, grasa e intestino, y los datos en personas
- Normas y riesgos – Normas deportivas, legislación farmacéutica y preguntas de seguridad abiertas
- Adquisición – Breves notas prácticas para laboratorios de investigación