Ipamorelina. Mały peptyd o wąskim celu
 | |
| PENTAPEPTYD · AGONISTA RECEPTORA GRELINY | |
| Klasa | Sekretagog hormonu wzrostu (agonista receptora greliny) |
|---|---|
| Sekwencja | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, pięć elementów, w tym dwa nienaturalne |
| Wzór sumaryczny | C38H49N9O5, masa molowa około 712 g/mol |
| Nazwa kodowa | NNC 26-0161 w trakcie rozwoju |
| Okres półtrwania u ludzi | Około 2 godzin po wlewie dożylnym (badanie z 1999 roku) |
| Twórca | Novo Nordisk, Dania; późniejsze badania sponsorowane przez Helsinn Therapeutics (U.S.) |
| Status | Nigdzie niezatwierdzona jako lek; figuruje na Liście zabronionej WADA |
Ipamorelina nie ma pozwolenia na dopuszczenie do obrotu w żadnym kraju, a Światowa Agencja Antydopingowa wymienia ją z nazwy. Ipamorelina klasy badawczej jest przeznaczona do użytku laboratoryjnego. Serwis ma charakter wyłącznie informacyjny.
Ipamorelina składa się zaledwie z pięciu aminokwasów. Duńscy chemicy wybrali ją w latach 90., ponieważ uwalniała hormon wzrostu bez wzrostu kortyzolu, jaki powodowały starsze peptydy tego typu. Później testowano ją w przywracaniu pracy jelit po operacji. Ten serwis pokazuje, co ustaliły badania, a co pozostaje niewyjaśnione.
- Tylko pięć aminokwasów
- Okres półtrwania u ludzi około dwóch godzin
- Wymieniona w sekcji S2.2.4 WADA
Miejsce ipamoreliny
Uwalnianie hormonu wzrostu jest kontrolowane z dwóch stron. Jeden sygnał, GHRH, pochodzi z podwzgórza. Druga droga prowadzi przez receptor na komórkach przysadki, który reaguje na rodzinę małych syntetycznych peptydów. Później okazało się, że to receptor greliny, hormonu żołądkowego odkrytego w 1999 roku.
Pierwsze syntetyczne peptydy działające na ten receptor, takie jak GHRP-6 i GHRP-2, były skuteczne, ale podnosiły też hormony stresu, na przykład kortyzol. Zespół Novo Nordisk w duńskim Måløv przebadał krótsze warianty i w 1998 roku opisał jeden, który uwalniał hormon wzrostu przy znacznie mniejszym wpływie na inne hormony: ipamorelinę.
Ta selektywność czyniła z ipamoreliny czyste narzędzie badawcze i potencjalny lek. W praktyce nigdy jednak nie została zatwierdzona. Kolejne strony omawiają chemię, badania na zwierzętach i ludziach, próby w chirurgii jelit oraz kwestie dopingu.
W tym przewodniku
- Czym jest ipamorelina? – Pięcioelementowa budowa, receptor greliny i znaczenie słowa selektywna
- Historia – Od duńskiego programu przesiewowego do dwóch badań fazy 2 w chirurgii
- Badania – Badania nad kośćmi, mięśniami, tłuszczem i jelitami oraz dane od ludzi
- Przepisy i ryzyko – Przepisy sportowe, prawo farmaceutyczne i otwarte pytania o bezpieczeństwo
- Zaopatrzenie – Krótkie praktyczne uwagi dla laboratoriów badawczych