Ipamorelin. Et lite peptid med et smalt angrepspunkt
 | |
| PENTAPEPTID · AGONIST PÅ GHRELINRESEPTOREN | |
| Klasse | Sekretagog for veksthormon (agonist på ghrelinreseptoren) |
|---|---|
| Sekvens | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, fem ledd, to av dem unaturlige |
| Molekylformel | C38H49N9O5, molar masse rundt 712 g/mol |
| Utviklingskode | NNC 26-0161 i utviklingsfasen |
| Halveringstid hos mennesker | Rundt 2 timer etter intravenøs infusjon (studie fra 1999) |
| Opphav | Novo Nordisk, Danmark; senere studier finansiert av Helsinn Therapeutics (U.S.) |
| Status | Ikke godkjent som legemiddel noe sted; står på WADAs dopingliste |
Ipamorelin har ikke markedsføringstillatelse i noe land, og Verdens antidopingbyrå nevner det ved navn. Ipamorelin av forskningskvalitet er beregnet for laboratoriebruk. Nettstedet er kun til informasjon.
Ipamorelin har bare fem aminosyrer. Danske kjemikere plukket det ut på 1990-tallet fordi det frigjorde veksthormon uten kortisolstigningen som eldre peptider av samme type ga. Senere ble det testet for å få tarmen i gang igjen etter kirurgi. Her går vi gjennom hva studiene fant, og hva som fortsatt er uavklart.
- Bare fem aminosyrer
- Halveringstid på omtrent to timer hos mennesker
- Oppført i WADA-punkt S2.2.4
Ipamorelins plass
Utskillelsen av veksthormon reguleres fra to kanter. Ett signal, GHRH, kommer fra hypothalamus. En annen vei går gjennom en reseptor på cellene i hypofysen som reagerer på en gruppe små syntetiske peptider. Det viste seg senere at dette var reseptoren for ghrelin, et hormon fra magesekken som ble oppdaget i 1999.
De første syntetiske peptidene rettet mot denne reseptoren, som GHRP-6 og GHRP-2, var effektive, men løftet også stresshormoner som kortisol. En gruppe hos Novo Nordisk i Måløv i Danmark testet kortere varianter og beskrev i 1998 en som frigjorde veksthormon med mye mindre virkning på andre hormoner: ipamorelin.
Denne selektiviteten gjorde ipamorelin til et rent forskningsverktøy og en mulig medisin. Det ble likevel aldri godkjent. Sidene videre tar for seg kjemien, studier på dyr og mennesker, forsøkene ved tarmkirurgi og dopingsiden av saken.
Innhold
- Hva er ipamorelin? – Oppbygningen i fem ledd, ghrelinreseptoren og hva selektiv innebærer
- Historikk – Fra et dansk screeningprogram til to fase 2-studier ved kirurgi
- Studier – Funn for skjelett, muskler, fett og tarm, og hva vi vet fra mennesker
- Lover og risiko – Idrettsregler, legemiddelregelverk og åpne sikkerhetsspørsmål
- Anskaffelse – Korte praktiske merknader for forskningslaboratorier