Ipamorelin. Een klein peptide met een smal doelwit
 | |
| PENTAPEPTIDE · AGONIST VAN DE GHRELINERECEPTOR | |
| Klasse | Groeihormoon-secretagoog (een agonist van de ghrelinereceptor) |
|---|---|
| Volgorde | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, vijf bouwstenen waaronder twee niet-natuurlijke |
| Brutoformule | C38H49N9O5, molaire massa ongeveer 712 g/mol |
| Codenaam | NNC 26-0161 tijdens de ontwikkeling |
| Halfwaardetijd bij mensen | Ongeveer 2 uur na een intraveneus infuus (studie uit 1999) |
| Ontwikkelaar | Novo Nordisk, Denemarken; latere studies gesponsord door Helsinn Therapeutics (U.S.) |
| Status | Nergens goedgekeurd als geneesmiddel; op de verboden lijst van WADA |
Ipamorelin heeft in geen enkel land een handelsvergunning, en het Wereldantidopingagentschap noemt het bij naam. Ipamorelin van onderzoekskwaliteit is bedoeld voor laboratoriumgebruik. Deze site geeft alleen informatie.
Ipamorelin is maar vijf aminozuren lang. Deense chemici kozen het in de jaren negentig uit omdat het groeihormoon vrijmaakte zonder de cortisolstijging van eerdere peptiden van dit type. Later werd het getest voor het herstel van de darmen na een operatie. Deze site laat zien wat de studies vonden en wat nog openligt.
- Slechts vijf aminozuren lang
- Halfwaardetijd bij mensen van ongeveer twee uur
- Genoemd in WADA-rubriek S2.2.4
Waar ipamorelin past
De afgifte van groeihormoon wordt vanuit twee richtingen geregeld. Het ene signaal, GHRH, komt uit de hypothalamus. Een tweede route loopt via een receptor op cellen van de hypofyse die reageert op een familie kleine synthetische peptiden. Later bleek dat dit de receptor is voor ghreline, een maaghormoon dat in 1999 werd ontdekt.
De eerste synthetische peptiden voor die receptor, zoals GHRP-6 en GHRP-2, werkten goed, maar verhoogden ook stresshormonen zoals cortisol. Een onderzoeksteam van Novo Nordisk in het Deense Måløv testte kortere varianten en beschreef in 1998 er een die groeihormoon vrijmaakte met veel minder effect op andere hormonen: ipamorelin.
Door die selectiviteit leek ipamorelin een zuiver onderzoeksinstrument en een mogelijk geneesmiddel. In de praktijk werd het nooit goedgekeurd. De pagina's hieronder behandelen de chemie, de dier- en mensstudies, de studies na darmoperaties en het antidopingbeeld.
In deze gids
- Wat is ipamorelin? – De opbouw uit vijf delen, de ghrelinereceptor en wat selectief betekent
- Oorsprong – Van een Deens screeningsprogramma tot twee fase 2-studies in de chirurgie
- Onderzoek – Studies naar bot, spier, vet en darm, plus de gegevens bij mensen
- Regels & risico's – Sportregels, geneesmiddelenwetgeving en de open veiligheidsvragen
- Inkoop – Korte praktische punten voor onderzoekslaboratoria