Ipamorelin. En liten peptid med ett snävt mål
 | |
| PENTAPEPTID · GHRELINRECEPTORAGONIST | |
| Klass | Tillväxthormonsekretagog (ghrelinreceptoragonist) |
|---|---|
| Sekvens | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, fem byggstenar varav två icke-naturliga |
| Summaformel | C38H49N9O5, molmassa runt 712 g/mol |
| Kodnamn | NNC 26-0161 under utvecklingen |
| Halveringstid hos människa | Cirka 2 timmar efter intravenös infusion (studie från 1999) |
| Utvecklare | Novo Nordisk, Danmark; senare prövningar sponsrade av Helsinn Therapeutics (U.S.) |
| Status | Inte godkänd som läkemedel någonstans; upptagen på WADA:s förbudslista |
Ipamorelin saknar godkännande för försäljning i alla länder, och Världsantidopingbyrån nämner den vid namn. Ipamorelin av forskningskvalitet är avsedd för laboratoriebruk. Webbplatsen är endast informativ.
Ipamorelin består av bara fem aminosyror. Danska kemister valde ut den på 1990-talet eftersom den frisatte tillväxthormon utan den kortisolökning som äldre peptider av samma typ gav. Senare prövades den för tarmens återhämtning efter kirurgi. Den här webbplatsen visar vad studierna kom fram till och vilka frågor som fortfarande är öppna.
- Bara fem aminosyror
- Halveringstid på cirka två timmar hos människa
- Nämns i WADA-avsnitt S2.2.4
Var ipamorelin hör hemma
Frisättningen av tillväxthormon styrs från två håll. En signal, GHRH, kommer från hypotalamus. En andra väg går via en receptor på hypofysens celler som svarar på en grupp små syntetiska peptider. Senare visade det sig att det var receptorn för ghrelin, ett hormon från magsäcken som upptäcktes 1999.
De första syntetiska peptiderna som riktade sig mot receptorn, till exempel GHRP-6 och GHRP-2, fungerade bra men höjde också stresshormoner som kortisol. Ett team på Novo Nordisk i Måløv i Danmark undersökte kortare varianter och beskrev 1998 en som frisatte tillväxthormon med betydligt mindre påverkan på andra hormoner: ipamorelin.
Den selektiviteten gjorde ipamorelin till ett rent forskningsverktyg och ett tänkbart läkemedel. I praktiken blev den aldrig godkänd. De följande sidorna handlar om kemin, studierna på djur och människor, prövningarna vid tarmkirurgi och dopningsfrågan.
I den här guiden
- Vad är ipamorelin? – Strukturen i fem delar, ghrelinreceptorn och vad selektiv betyder
- Bakgrund – Från ett danskt screeningprogram till två fas 2-prövningar vid kirurgi
- Forskning – Studier av skelett, muskler, fett och tarm samt data från människor
- Regler och risker – Idrottsregler, läkemedelslagstiftning och öppna säkerhetsfrågor
- Inköp – Korta praktiska noteringar för forskningslaboratorier